剛剛！全球首個DPP1抑制劑獲FDA批準上市
2025年8月12日，Insmed宣布，F(xiàn)DA正式批準其DPP1抑制劑brensocatib上市，用于治療12歲及以上兒童和成人非囊性纖維化支氣管擴張癥患者。
這標志著該疾病領域迎來首款靶向治療藥物，填補該病患者長期缺乏有效治療的空白。
Brensocatib由 Insmed 公司開發(fā)，是一種口服、選擇性、競爭性和可逆性的二肽基肽酶1 (DPP1) 抑制劑，通過抑制DPP-1阻止嗜中性粒細胞絲氨酸蛋白酶（NSP）活化，進而抑制中性粒細胞介導的炎癥反應，用于治療支氣管擴張、伴有鼻息肉的慢性鼻竇炎 (CRSsNP) 和其他中性粒細胞介導的疾病。2016年10月，Insmed與阿斯利康達成協(xié)議，獲得Brensocatib的全球獨家開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益。
2025年2月，F(xiàn)DA正式受理Brensocatib用于治療非囊性纖維化支氣管擴張癥的新藥申請（NDA），并授予優(yōu)先審評資格。該上市申請是基于Insmed ASPEN III期臨床試驗的積極結(jié)果。ASPEN III期是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床研究，評估Brensocatib在非囊性纖維化支氣管擴張癥患者中的療效和安全性。該試驗納入超過1680名患者，隨訪時間為48周，是迄今為止規(guī)模最大的相關研究。試驗完整結(jié)果已發(fā)表于《新英格蘭醫(yī)學雜志》（NEJM）。
在 52 周的治療期間，兩種劑量的 brensocatib 均達到了降低肺部疾病發(fā)作年化率的統(tǒng)計學和臨床顯著性水平，且與安慰劑組相比有所降低。10mg組年化發(fā)作率為1.02，25mg組為1.04，安慰劑組為1.29，10mg和25mg組相較安慰劑的率比分別為 0.79（校正 P=0.004）和 0.81（校正 P=0.005）。
此外，Brensocatib兩劑量均顯著延長了首次急性加重時間，增加了無加重患者比例。研究中，brensocatib整體治療耐受性良好。
小結(jié)：
Brensocatib作為首個獲批的DPP1抑制劑，引入了全新的作用機制，不僅改善支氣管擴張癥患者的病情，還可能對多種中性粒細胞介導的炎癥性疾病產(chǎn)生積極影響。
復星醫(yī)藥近期將其口服DPP1抑制劑XH-S004的海外權(quán)益以6.45億美元授權(quán)給美國Expedition公司，該藥目前在國內(nèi)處于II期臨床（支氣管擴張癥）和Ib期臨床（COPD）。國內(nèi)藥企也在加速布局：海思科的HSK31858已進入III期臨床（支氣管擴張癥）并獲批COPD適應癥臨床試驗；恒瑞醫(yī)藥的DPP1抑制劑則處于Ib期臨床階段，主要針對COPD等炎癥疾病。這一系列進展表明，DPP1靶點已成為呼吸系統(tǒng)疾病治療領域的新熱點，未來將為患者帶來更多治療選擇。
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